β遮断薬の違い

アドレナリン受容体のうち、β受容体を遮断する薬をβ遮断薬と言います。
β遮断薬は、1967年に最初の「プロプラノール」が登場してから改良されていく中で、主に「β1選択性」、「α遮断作用」、「内因性交感神経刺激作用(ISA)」という3つの観点で進化してきています。「α遮断作用」のあるβ遮断薬とは、β受容体とα受容体の両方の受容体に対する遮断作用をもつ薬です。
「ビソプロロール」は「β1選択性」の遮断薬で、「カルベジロール」は「α遮断作用」の系統で最も新しい薬で、効果的であるため現在多くの患者さんに処方されています。
「ビソプロロール」と「カルベジロール」はともに心不全に適応があるβ遮断薬です。
「ビソプロロール」は心臓への作用が強力であり、気管支や代謝への副作用は少ないのが特徴的です。「カルベジロール」は血管を収縮させる作用が少なく、様々な臓器を守る効果があります。「ビソプロロール」と「カルベジロール」は心臓の状態や持病の有無によって使い分けるのが一般的です。
アドレナリン受容体のうち、心血管に作用するものは主にα1受容体、β1受容体、β2受容体の3つがあることが知られています。α1受容体は主に血管平滑筋に存在し、血管収縮作用によって末梢血管抵抗を上昇させる作用があります。β1受容体は心臓の大部分を占めるアドレナリン受容体で、心筋収縮力や心拍数を増加させます。β2受容体は血管平滑筋や気管支平滑筋に存在し、血管拡張や気管支拡張作用があります。

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